Por Oregon State University / SciTechDaily

Los compuestos del cáñamo identificados por la investigación de la Universidad Estatal de Oregón (Estados Unidos) mediante una técnica de cribado químico inventada en la OSU muestran la capacidad de impedir que el virus que causa la COVID-19 entre en las células humanas.

Un estudio apunta que unos compuestos del cáñamo impiden que el coronavirus entre en las células

Los resultados del estudio dirigido por Richard van Breemen, investigador del Global Hemp Innovation Center del estado de Oregón, de la Facultad de Farmacia y del Instituto Linus Pauling, se publicaron el 10 de enero de 2022 en el Journal of Natural Products.

El cáñamo, conocido científicamente como Cannabis sativa, es una fuente de fibra, alimentos y piensos, y se añaden múltiples extractos y compuestos de cáñamo a los cosméticos, las lociones corporales, los suplementos dietéticos y los alimentos, dijo van Breemen.

Van Breemen y sus colaboradores, entre los que se encuentran científicos de la Universidad de Ciencia y Salud de Oregón, descubrieron que un par de ácidos cannabinoides se unen a la proteína de la espiga del SARS-CoV-2, bloqueando un paso crítico en el proceso que el virus utiliza para infectar a las personas.

Los compuestos son el ácido cannabigerólico, o CBGA, y el ácido cannabidiólico, CBDA, y la proteína de la espiga es la misma diana farmacológica utilizada en las vacunas y la terapia de anticuerpos COVID-19. Una diana farmacológica es cualquier molécula crítica para el proceso que sigue una enfermedad, lo que significa que su interrupción puede frustrar la infección o la progresión de la enfermedad.

Hemp 1

«Estos ácidos cannabinoides son abundantes en el cáñamo y en muchos extractos de cáñamo», dijo van Breemen. «No son sustancias controladas como el THC, el ingrediente psicoactivo de la marihuana, y tienen un buen perfil de seguridad en humanos. Y nuestra investigación demostró que los compuestos del cáñamo eran igualmente eficaces contra las variantes del SARS-CoV-2, incluida la variante B.1.1.7, que se detectó por primera vez en el Reino Unido, y la variante B.1.351, detectada por primera vez en Sudáfrica».

Estas dos variantes también se conocen como variante alfa y beta, respectivamente.

Caracterizado por unas protuberancias en forma de corona en su superficie exterior, el SARS-CoV-2 presenta cadenas de ARN que codifican sus cuatro principales proteínas estructurales -espiga, envoltura, membrana y nucleocápside-, así como 16 proteínas no estructurales y varias proteínas «accesorias», dijo van Breemen.

«Cualquier parte del ciclo de infección y replicación es un objetivo potencial para la intervención antiviral, y la conexión del dominio de unión al receptor de la proteína de la espiga con el receptor de la superficie celular humana ACE2 es un paso crítico en ese ciclo», dijo. «Eso significa que los inhibidores de la entrada en las células, como los ácidos del cáñamo, podrían utilizarse para prevenir la infección por el SARS-CoV-2 y también para acortar las infecciones impidiendo que las partículas del virus infecten las células humanas. Se unen a las proteínas de la espiga para que éstas no puedan unirse a la enzima ACE2, que abunda en la membrana externa de las células endoteliales de los pulmones y otros órganos.»

El uso de compuestos que bloquean la interacción entre el virus y el receptor ha sido útil para pacientes con otras infecciones víricas, como el VIH-1 y la hepatitis.

Van Breemen, Ruth Muchiro, de la Facultad de Farmacia y del Instituto Linus Pauling, y cinco científicos de la OHSU identificaron los dos ácidos cannabinoides mediante una técnica de cribado basada en la espectrometría de masas inventada en el laboratorio de Van Breemen. El equipo de Van Breemen analizó una serie de productos botánicos utilizados como suplementos dietéticos, como el trébol rojo, el ñame silvestre, el lúpulo y tres especies de regaliz.

En un artículo anterior publicado en el Journal of the American Society for Mass Spectrometry se describía la adaptación del nuevo método, la espectrometría de masas de selección por afinidad, para encontrar fármacos dirigidos a la proteína de la espiga del SARS-CoV-2.

En la investigación posterior, las pruebas de laboratorio demostraron que el ácido cannabigerólico y el ácido cannabidiólico impedían la infección de las células epiteliales humanas por la proteína de la espiga del coronavirus e impedían la entrada del SARS-CoV-2 en las células.

«Estos compuestos pueden tomarse por vía oral y tienen un largo historial de uso seguro en humanos», dijo van Breemen. «Tienen el potencial de prevenir así como de tratar la infección por el SARS-CoV-2″. El CBDA y el CBGA son producidos por la planta de cáñamo como precursores del CBD y el CBG, que son conocidos por muchos consumidores. Sin embargo, son diferentes de los ácidos y no están contenidos en los productos de cáñamo».

Van Breemen explica que la espectrometría de masas de selección por afinidad, que él abrevia como AS-MS, consiste en incubar una diana farmacológica como la proteína de la espiga del SARS-CoV-2 con una mezcla de posibles ligandos -cosas que podrían unirse a ella- como un extracto botánico, en este caso el extracto de cáñamo.

A continuación, los complejos ligando-receptor se filtran de las moléculas que no se unen utilizando uno de varios métodos.

«Identificamos varios ligandos cannabinoides y los clasificamos por afinidad a la proteína de la espiga», dijo van Breemen. «Los dos cannabinoides con mayor afinidad por la proteína de la espiga fueron el CBDA y el CGBA, y se confirmó que bloqueaban la infección.

«Una de las principales preocupaciones en la pandemia es la propagación de variantes, de las cuales hay muchas, y B.1.1.7 y B.1.351 están entre las más extendidas y preocupantes», añadió. «Estas variantes son bien conocidas por evadir los anticuerpos contra el SARS-CoV-2 de linaje temprano, lo cual es obviamente preocupante dado que las estrategias actuales de vacunación se basan en la proteína de espiga de linaje temprano como antígeno. Nuestros datos muestran que el CBDA y el CBGA son eficaces contra las dos variantes que analizamos, y esperamos que esa tendencia se extienda a otras variantes existentes y futuras.»

Van Breemen dijo que todavía podrían surgir variantes resistentes en medio del uso generalizado de los cannabinoides, pero que la combinación de la vacunación y el tratamiento con CBDA/CBGA debería crear un entorno mucho más difícil para el SARS-CoV-2.

«Nuestra investigación anterior informó del descubrimiento de otro compuesto, uno procedente del regaliz, que también se une a la proteína de la espiga», dijo. «Sin embargo, todavía no hemos probado la actividad de ese compuesto, la licochalcone A, contra el virus vivo. Necesitamos nuevos fondos para ello».

Referencia: «Cannabinoids Block Cellular Entry of SARS-CoV-2 and the Emerging Variants» by Richard B. van Breemen, Ruth N. Muchiri, Timothy A. Bates, Jules B. Weinstein, Hans C. Leier, Scotland Farley and Fikadu G. Tafesse, 10 January 2022, Journal of Natural Products.

DOI: 10.1021/acs.jnatprod.1c00946

Visto en: Sott.net

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